目 录
1 绪论 1
1.1　阿司匹林的概述 1
1.1.1 阿司匹林的药理研究 1
1.1.2 阿司匹林的临床应用 2
1.2　微囊剂的概述 3
1.2.1 微囊剂的制备方法 4
1.2.2 微囊剂的制备材料 4
1.3　本课题研究的目的及意义 5
2 实验材料与方法 7
2.1　材料与试剂 7
2.2　 仪器与方法 7
2.2.1 仪器 8
2.2.2 阿司匹林微囊的制备 8
2.2.3 单因素实验 9
2.2.4 阿司匹林的标准曲线 9
2.2.5 响应曲面法优化实验设计 10
3 实验结果与分析 11
3.1　阿司匹林微囊剂制备的单因素实验 11
3.1.1 海藻酸钠PH值对载药量及包封率的影响 11
3.1.2 成囊温度对载药量及包封率的影响 11
3.1.3 海藻酸钠浓度对载药量及包封率的影响 12
3.1.4 滴加速度对载药量及包封率的影响 13
3.2　响应面法分析优化 13
3.2.1 响应面分析因素水平的选择 13
3.2.2 响应面分析方案 14
3.3.3 响应面实验结果及分析 15
3.3.4 各因素间交互作用分析及其优化 18
3.3 提取工艺条件的确定及验证 21
结 论 22
参考文献 23
致 谢 25
1　绪论
1.1　阿司匹林的概述
阿司匹林（Aspirin），分子式为C9H8O4，本品粉末为白色结晶性，无气味或带有部分醋酸气味[1]。
从下图中可以看出结构中具有酚羟基，而酚羟基易氧化成为醌类物质。所以阿司匹林遇湿不稳定会易水解成两种物质，其中水杨酸易氧化，在空气中易变色。并且在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可以促进该氧化反应的发生。所以阿司匹林应选择干燥密封的条件下进行保存。
图1.1 阿司匹林的 *景先生毕设|www.jxszl.com +Q: @351916072@ 
结构式
阿司匹林作为世界医药史上经典药物之一，经过百年应用，发现了阿司匹林的多种药理作用，证明为有效的解热镇痛和抗炎抗风湿类药物，在后续发展中其在临床领域被广泛应用，对于治疗感冒、头痛、关节痛、风湿痛等疾病都具有明显的作用效果[2]。
1.1.1　阿司匹林的药理研究
解热、镇痛作用
解热镇痛类药物一般是通过减少前列腺素的生成而达到解热镇痛作用的，阿司匹林就是如此[3]。因为前列腺素是存在人体中的一种高活性物质，参与人体发炎、发热疼痛等过程，当前列腺素合成酶被抑制时就会减少前列腺素的生成，就可以达到降低人体体温，缓解人体疼痛的目的。但对于阿司匹林来说，还应注意的是，当小儿发热的时候，不可选用阿司匹林作为退热药物，因为有研究表明，小儿脑病合并内脏脂肪变性可能会被阿司匹林引起[4]。
抗炎、抗风湿作用
阿司匹林之所以会有抗炎的作用，主要是因为阿司匹林是属于环氧化酶抑制剂，细胞中的花生四烯酸以磷脂的形式存在于细胞内膜中，而阿司匹林可以阻断前列腺素转换为花生四烯酸，从而能减少炎症介质产生，发挥抗炎作用[5]。同时非甾体抗炎药也称为一线抗风湿药物，阿司匹林作为非甾体抗炎药的代表，自然也是抗风湿的经典药物，所以在临床上通常用来治疗关节炎以及风湿病[6]。
抗血小板聚集
阿司匹林的剂量大小对于其作用有着重要的影响，大剂量的阿司匹林，是有利于血栓形成的。原因是血管壁中的COX受到阿司匹林的直接抑制，前列环素(PGI2)合成受到影响，故PGI2的量降低。当PGI2的合成量降低，TXA2受到PGI2抑制作用效果减弱，这使得血小板聚集和血栓形成。而小剂量的阿司匹林，则抑制血小板中的COX，降低TXA2的合成，从而达到抗血栓形成即抗凝聚作用[7]。
1.1.2　阿司匹林的临床应用
阿司匹林作为世界医药史上经典药物之一，经过百年的发展在临床上已经获得了极为广泛的应用，具体在临床上应用的有以下几种疾病。
心血管系统疾病
经研究阿司匹林对冠心病、房颤等方面都具有作用。对于冠心病而言阿司匹林是通过抑制动脉管壁上脂肪类沉积斑的形成从而达到预防和治疗的效果[8]。并且抗栓治疗可以有效的降低卒中的发生已经达到了大量实验的证明，而房颤就是脑卒中的独立危险因素，单一的心房颤动危险因素可令脑卒中发生概率增高多倍，所以阿司匹林对其有一定的效果[9]。
抗肿瘤
对于阿司匹林可以降低直肠癌的风险这一说法，早在1988年就有人提出，后又有人发现阿司匹林还对于肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌等方面都具有抗肿瘤的效果[10]。在过去的三十年间，大量流行病学、临床试验、动物实验研究发现，长期使用阿司匹林能显着降低肿瘤发生率、延缓恶性肿瘤病程、减少肿瘤远端转移发生风险以及降低肿瘤死亡率[11]。服用阿司匹林十年，患结肠癌风险可以减少约35％，而死于结肠癌的风险降低40％。每天服用阿司匹林，患食管癌和胃癌风险还降低30％，死于这些癌症的风险降低35％50％[12]。
糖尿病
有大量研究证明，糖尿病患者体内的凝血素分泌量明显高于正常人，而凝血素具有增加血小板凝聚的作用，所以因为血小板黏附和凝聚能力的增加，导致患者心血管并发症的发病率及死亡率都有所增长[13]，而小剂量的阿司匹林在人体内可以阻止凝血素的合成，从而达到了防止糖尿病引发心脏疾病的目的[14]。

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