摘 要槐角中富含异黄酮类化合物，其中槐角苷的含量最高，且药用活性很强，对骨质疏松、防治癌症、妇女绝经等疾病具有很好的治疗作用。槐角苷是大豆异黄酮染料木苷的异构体，他们的苷元都是染料木素，虽然分子量相同，但是槐角苷与染料木苷和染料木素的分子结构式却不相同。本课题以确定的醇提方法为基础，通过酯化（乙酰化反应和磺酸化反应）反应，得到槐角苷酯化衍生物。并在此基础上,探索槐角苷酯化衍生物的制备技术。分析不同剂量的材料比,催化剂浓度、反应温度对酯化反应的影响,最终得到磺酸化反应的酯化衍生物（槐角苷-7-甲氧基-3’-硫酸酯钠2个磺酸类的化合物）是最优的槐角苷酯化衍生品。目 录
1 绪论 1
1.1 研究的背景和意义 1
1.2 槐角苷及酯化衍生物的相关研究 1
1.2.1 槐角苷的主要物质 1
1.2.1.1槐角异黄酮 2
1.2.1.2 槐角苷 2
1.2.1.3 染料木黄酮 2
1.2.2 异黄酮类化合物提取研究进展 3
1.2.2.1传统醇提法 3
1.2.2.2微波辅助提取法 4
1.2.2.3超声波辅助提取法 4
1.2.3黄酮类化合物催化酯化反应 4
2 实验内容 6
2.1 磺酸酯反应实验 6
2.1.1实验材料 6
2.1.2实验方法 6
2.1.3实验结果 6
2.2乙酰化反应实验 7
2.2.1 实验方法 8
2.3 衍生物的结构鉴定 8
2.3.1理化性质鉴别 8
2.3.2 色谱法（TLC） 9
2.3.3 结果 9
2.4反应条件的影响 9
2.4.1 物料用量比例的影响 9
2.4.2 H+浓度的影响 10
2.4.3反应温度的影响 10
结论 11
参考文献 12
致谢 15
1 绪论
1.1 研究的背景和意义
槐角，为我国常用中药材，来源于豆科植物槐（Sophora japonica
 *景先生毕设|www.jxszl.com +Q: %3^5`1^9`1^6^0`7^2# 
应条件的影响 9
2.4.1 物料用量比例的影响 9
2.4.2 H+浓度的影响 10
2.4.3反应温度的影响 10
结论 11
参考文献 12
致谢 15
1 绪论
1.1 研究的背景和意义
槐角，为我国常用中药材，来源于豆科植物槐（Sophora japonica L.的干燥果实，始载于《神农本草经》，收载于《中国药典》第一部，具有具有清热泻火、凉血止血的功效[1]。中药单体的研究,特别是在研究中药单体的新陈代谢,吸引了国内外越来越多的关注。槐角苷转化为染料木素的速率影响槐角苷的活性，到现在为止，没有对于槐角苷和它的代谢物的药动学研究[2]。所以,槐角苷和能代谢产物的药代动力学研究,以更好地理解槐角的机制和临床疗效[3]。
槐角苷是大豆异黄酮染料木苷的异构体，他们的苷元都是染料木素，虽然分子量相同，但是槐角苷与染料木苷和染料木素的分子结构式却不相同[4]。动物实验显示，槐角苷对治疗心血管和骨质疏松疾病有可靠的临床基础[5]。本课题以确定的醇提方法为基础，通过酯化反应，得到槐角苷酯化衍生物，通过采用现代分析手段，对其进行结构表征，再以心脑血管和骨质疏松症为药理指标，得到脂溶性和水溶性更高的酯化衍生物[6]。
1.2 槐角苷及酯化衍生物的相关研究
1.2.1 槐角苷的主要物质
槐角是一种中药，在中医学方面有很好的应用基础。槐角中含有异黄酮类化合物[7]。当前研究报告关于大豆异黄酮的很多,大豆异黄酮与食品和卫生保健产品也逐步推向市场。但不仅大豆异黄酮含量少,异黄酮的提取还要受大豆油和蛋白质的影响,技术复杂[8]。所以使用槐角代替大豆异黄酮生产有更多开发价值。我国的槐角资源丰富,在全国各地,有丰富的输出。只在陕西省就达到21000吨/年[9]。槐应用于生产高纯度异黄酮不仅可以节省生产成本,也不浪费食物资源。从槐角中提得的粗黄酮，有降低谷丙转氨酶的作用。槐角中芦丁含量较高，芦丁具有消炎，维持血管抵抗力、减少脆性及抗病毒和抑制醛糖还原酶的作用。槐角双黄酮苷具有比芦丁更强的保护脂质过氧化物酶和抗氧化物酶的作用[10]。
槐角中分了五种三菇皂苷类化合物，都是以大豆皂醇B为苷元，分别为：大豆皂苷I，III，adzukisaponin I、II，以及大豆皂醇B3毗喃葡糖醛酸苷[11]。三菇皂苷有更强的免疫活性。槐角中的生物碱主要有：金雀花碱、N甲基金雀花碱、槐根碱、苦参碱、黎豆胺及白金雀碱儿等。
1.2.1.1槐角异黄酮
刚开始，黄酮类物质粗制品只是用于染料，到七十年代，人们发现在抗肿瘤、抗衰老、免疫调节和抗氧化等方面的作用[12]。
槐角中含有多种异黄酮，主要包括染料木黄酮7, 4’二(D葡萄糖苷、染料木黄酮O(D葡萄糖苷4O[(L 鼠李糖基（12）(D葡萄糖苷]等。
异黄酮类化合物被称为植物雌激素，有消炎、抗氧化、预防癌症和骨质疏松功效，因此是目前国际上研究和开发的一个热点[13]。
1.2.1.2 槐角苷
槐角苷具有多种药理活性，特别是其雌激素样作用，对于老年妇女的骨质疏松症有着极好的防治效果，因此成为目前异黄酮类化合物方面的一项研究热点[14]。杜宁等通过试验证明，槐角苷在体内能够有效阻止因雌激素缺乏而引起的骨量流失，保持骨正常的组织形态，能有效防治妇女绝经后的骨质疏松症。通过比较人们还发现，槐角普在骨保护方面的活性甚至优于染料木黄酮[15]。比如许勇等指出槐角苷在促进骨形成、抑制骨吸收及改善两者失衡方面优于染料木黄酮。除此之外，它还能抑制由巴豆油诱导的耳水肿和角叉菜胶引起的水肿[16]。
1.2.1.3 染料木黄酮
染料木黄酮是一种酪氨酸激酶抑制剂，它的多种生物活性,在过去10年里被报道超过三万六千篇文章,是异黄酮中活性最高的异黄酮[17]。总结了大量研究成果,生物活性为以下几个方面:
1.2.1.3.1 抗癌作用
癌症是世界上对人类的健康危害最大的疾病之一,让众多的研究和医学人员束手无策。它是仅次于心脏病对人类的危害的疾病[18]。而染料木黄酮能够对肿瘤血管的生成具有很强的遏制效果。在结肠癌、鼻癌、肺癌、肝癌、胃癌等癌症的癌细胞生成过程达到了很高的遏制效果。Uckun等著名的研究人
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