目录
摘要3
关键词3
Abstract4
Key words4
引言（或绪论）5
1 实验设计6
1.1设计思路 6
1.2 合成路线 6
1.3 生物活性研究7
2 实验材料和方法7
2.1 仪器和材料7
2.2合成方法8
2.2.1 含不同取代基的4苯基噻唑2羧酸（Ac1）的合成8
2.2.2 含不同取代基的1苯基5甲基1H3羧酸的合成8
2.2.3 5（2氯苯基）1,3,4噻二唑2羧酸的合成 9
2.2.4 5（2氯苯基）1,3,4噁二唑2羧酸的合成9
2.2.5 6（2氯苯基）烟酸的合成10
2.2.6 D系列化合物的合成10
2.3 结构鉴定方法11
2.4 抗真菌活性测定方法11
2.5 三维定量构效关系分析12
2.6 活体生物活性测定方法12
2.6.1 番茄灰霉病活体测定方法12
2.6.2 水稻纹枯病活体测定方法13
2.7 结果与分析13
2.7.1 化合物的物理参数与波谱数据13
2.7.2 化合物波谱分析16
2.7.3 化合物抑菌生物活性17
2.7.4 三维定量构效分析19
2.7.5 化合物D11、D21活体生物活性21
3讨论23
致谢25
参考文献25
杂环酰肼的合成、生物活性和构效关系研究
摘 要
在杀菌剂抗性行动协会（Fungicide Resistance Action Committee）于2019年发布的农用杀菌剂分类清单中，237种杀菌剂里有131种具有含氮杂环结构，占比超过60%，可见含氮杂环在杀菌剂开发中的重要地位。噻唑、吡唑、噁二唑、噻二唑以及吡啶都属于含氮杂环，其衍生物已被广泛报道具有潜在的杀菌活性。本文以前期合成的高抑菌活性化合物1,2,3三氮唑酰肼6ad为先导化合物，保留酰肼骨架，将 *51今日免费论文网|www.51jrft.com +Q: *351916072* 
其1,2,3三氮唑杂环部分替换为噻唑、吡唑、噁二唑、噻二唑以及吡啶五种含氮杂环，合成了21个化合物。采用1HNMR和MS验证了化合物的结构，并测定了对小麦赤霉病菌 (Fusarium graminearum)、番茄灰霉病菌 (Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌 (Rhizoctonia solani)、油菜菌核病菌 (Sclerotinia sclerotiorum)、辣椒疫霉菌 (Phytophthora capsici)和水稻稻瘟病菌 (Magnaporthe oryza)六种植物病原菌的抑菌活性。平板抑菌活性测试结果显示，化合物D21 (吡唑酰肼)对小麦赤霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、稻瘟病菌的EC50值分别为0.12 、0.33 、0.15 、1.45 μg/mL，均优于模板化合物6ad。活体生物防效实验结果显示，D21在浓度为100和200 μg/mL时，对番茄灰霉病保护作用的防效分别为24.23%和35.21%，均优于阳性对照药剂多菌灵 (18.13%和22.23%)；在浓度为100和200 μg/mL时，对水稻纹枯病的防效分别为24.17%和42.37%，弱于阳性对照井岗霉素 (67.51%和73.09%)。对水稻赤霉病菌的3DQSAR结果显示，增加在与肼相连的苯环对位取代基的电负性有助于化合物的抑菌活性提高。

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