目录
摘要I
关键词I
AbstractII
引言
引言
1试验设计1
1.1研究方法 1
1.2杂环酰胺的合成路线1
2试验材料1
2.1试验溶剂和试剂1
2.2试验微生物1
3目标化合物A1A6的合成 1
3.1化合物A1的合成2
3.2化合物A2的合成3
3.3化合物A3的合成3
3.4化合物A4的合成4
3.5化合物A5的合成5
3.6化合物A6的合成6
4实验方案6
4.1试验测定方法6
4.2菌种的活化培养7
4.3生物活性测定7
5目标化合物的波谱数据分析7
6目标化合物的活性测定结果与分析9
7讨论10
致谢11
参考文献12
新型噻唑啉酰胺类化合物合成及抑菌构效关系研究
摘 要
天然源活性物质，具有独特的生物活性和独特的功能，为发现和创造许多活性药物分子提供了多种先导结构。芳基噻唑啉酰胺就广泛存在于天然产物中且具有较好的抑菌活性，近年来噻唑啉类化合物的合成也得到广泛研究。本研究通过 steglich 酯化反应将手性苯基噻唑啉羧酸与β芳基胺片段缩合制备了 6 个手性苯基噻唑啉酰胺化合物，经核磁共振氢谱（1HNMR）和核磁共振碳谱（13CNMR）验证了目标化合物结构的正确性，测定了目标化合物对 6 种常见病原菌的抑制作用，通过构效关系研究发现在 50 mg/L 下，化合物 A4 对油菜菌核病菌（Sclerotinia sclerotiorum）和辣椒疫霉病菌（Phytophthora capsici）的抑制率分别为 90.0% 和 61.0%。可做为杀菌剂候选化合物。
STUDAY ON THE SYNTHESIS OF NOVEL THIAZOLINE AMIDES AND THEIR ANTIBACTERIAL STRUCTUREACTICITY RELATIONSHIP
ABSTRACT *51今日免费论文网|www.51jrft.com +Q: ^351916072* 

Active substances of natural origin have unique biological activities and unique functions, providing a variety of lead structures for the discovery and creation of many active drug molecules. 2phenylthiazoline amide is widely present in natural products and has good antibacterial activity. In recent years, the synthesis of thiazoline compounds has also been extensively studied. In this study, 6 chiral phenylthiazoline amide compounds were prepared by condensing chiral phenylthiazoline carboxylic acid with βarylamine fragments through steglich esterification reaction. The structure of the target compound was verified by 1HNMR and 13CNMR The correctness of the target compound was determined, and the inhibitory effect of the target compound on 6 common pathogens was determined. The structureactivity relationship study found that at 50 mg/L, the inhibition rate of compound A4 against Sclerotinia sclerotiorum and Phytophthora capsici was 90.0% and 61.0%. Can be used as a fungicide candidate compound.
KEY WORDS：Thiazoline; βarylamine; fungicide; Antibacterial activity天然产物种类繁多，来源广泛，具有多样的药理和生理活性，同时由于其结构的复杂性和不稳定性较难大规模制备，因此，以天然产物为先导开发高活性的农药符合新农药创制中高防效低风险的要求。天然产物不仅种类繁多，生物活性多样，而且作用独特、易降解或与环境相容性好；另一方面，大多数天然产物对光不稳定，或极易挥发，通常不能直接作为农药使用。由于天然产物特有的性能，世界各大农药公司对其进行了大量的研究，通常是以天然产物为先导化合物进行研究，旨在开发出性能更优、与环境相容的新农药品种[1]。自然界中存在的许多天然产物都具有药理和生理活性，以天然产物为先导的新农药创制，就是从天然资源中以具有开发前景的新型化合物作为先导化合物，经结构修饰和改造，获得活性更高、安全有效的新农药活性成分。随着 21 世纪农业持续发展的需要，研发新型、高效、广谱、易降解的农药产品已是大势所趋[2]。

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