阿斯匹林微丸制剂工艺研究
目 录
1 绪论 2
1.1阿斯匹林的发展 1
1.2阿斯匹林简介 1
1.2.1化学结构式 1
1.2.2物理性质 1
1.2.3化学性质 1
1.2.4临床应用 1
1.3市场情况 1
1.3制备阿斯匹林微丸目的和意义 2
1.4制备方法 2
2 实验部分 2
2.1实验材料与仪器 2
2.2 试验内容 2
2.2.1 处方 2
2.2.2辅料的选择 2
2.2.3制法 2
2.2.4微丸的质量评价指标 2
2.3正交试验 2
2.4工艺验证 2
3 结 论 2
4 参考文献 2
致 谢 2
1 绪论
1.1阿斯匹林的发展
十九世纪中期之前，早就有人合成了乙酰水杨酸，但是，并未有人注意到此事；到二十世纪初期，德国的费利克斯的父亲得了风湿性关节炎，为给父亲治病，他再次对乙酰水杨酸进行合成，得到了很好的治疗效果；1897年，知名化学家阿图尔对他进行了相关的指导，并且采用了艾兴格林提出的技术路线，经过不断的研究与发现，他终于合成了构成乙酰水杨酸的主要有效成分。期间，他发现了乙酰水杨酸具有抗血小板凝聚的作用，于是，乙酰水杨酸开始被人们重视起来。
1899年它被命名为阿斯匹林（Aspirin），根据搜索的文献中有人记录，阿斯匹林的发明者是德国的化学家费利克斯霍夫曼，但是，在这项发明与研究的过程中，他的领导阿图尔艾兴格林在此期间也起到了相当大的作用。因此合成阿斯匹林是他们共同努力的结果。
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十年代，费利克斯霍夫曼对外公布是他一个人研制成的阿斯匹林。而对于当时的德国，是一个黑暗的时期，正处于纳粹统治的阶段，纳粹统治非常不愿意承认阿斯匹林的发明者有犹太人这个事实，于是，统治者就把发明家的头衔挂在费利克斯霍夫曼的身上。还把他关进了营地，就是为了不把事情暴露出来。
在1949年左右，也就是二战结束以后，阿图尔又将该问题提了出来，奇怪的是，不久他却传来去世的消息。从那以后，该事件也就淡然了。但没过多久，又有人将此事提出，并要求确认。由英国医学家瓦尔特几经波折之后，不负众望，终于得到了德国拜耳企业公司的允许，进入拜耳的实验室，查阅了公司的所有的全部资料。终于，他不负所望将证据指出，并将历史的真识面目揭穿。在此他指出了该的发明中，与他一起完成该项实验的化学家阿图尔艾兴格是最林功不可没。
史书记载，阿斯匹林、青霉素和安定被称为三大经典药物。阿斯匹林现发展已经非常的久远，对于此类药物而言，也是世界上应用于临床最广泛的清热镇痛类的抗炎药物；对镇静、抗惊厥起到显著作用，失眠及患病需镇静时，也可以使用该药物；而对于青霉素来说，它是抗菌素类的药品，在使用前，必须要做皮试，才可使用该药物，以防止过敏反应。伴随着医学的不断发展和进步，阿斯匹林的在应用上不断被人挖掘，且在临床上，也能够防止心脑血管疾病的发作。
1.2阿斯匹林简介
1.2.1化学结构式
分子化学式为:C9H8O4
分子结构式为:CH3COOC6H4COOH
分子相对质量:180.16
1.2.2物理性质
性状：本身是一种白色结晶或结晶状的粉末；没有臭味，但是略微带有一点醋酸臭的味道；当遇到潮湿空气时就会发生水解的现象。
熔点：136140℃
沸点：321.4℃ at 760 mmHg
闪点： 131.1℃
水溶性：3.3 g/L (20℃)
蒸汽压：0.000124mmHg at 25℃
溶解性：微溶于水或无水乙醚，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于较强的碱性溶液，同时分解
1.2.3化学性质
分子中含有羧基而呈弱酸性。当与乙醇接触时易于互溶，所以选择在三氯甲烷或乙醚中将其溶解较好，它也可以在水中或者无水乙醚中发生微溶，不但在NaOH或Na2CO3溶液中发生溶解，还会使其分解。
该药物分子中具有酯键，可以发生水解反应，其水解产物是游离的水杨酸，又由于其分子中含有酚羟基，根据储存方式，它是不能在空气中暴露的，如果在空气中长时间放置，就会被氧化，从而就会变成淡黄以及红棕色的，也甚至会变成深棕色的物质，也就会发生阿司匹林变质的情况。
1.2.4临床应用
阿斯匹林还可以叫做乙酰水杨酸（Acetylsalicylic Acid），它于1899年3月6日诞生。醋柳酸，醋酰基水杨酸，阿斯匹灵，ASA，Aspirin等均为他的名称。可谓是临床上常用的药物之一。
(1)解热和镇痛
它可以根据患者情况，缓解血管扩张引起短期内的头痛，神经性牙痛和月经所带来的痛感;也可在感冒或者流感.。
(2)消炎和抗风湿
阿斯匹林对风湿热的治疗有很好的效果，是我们最先想到的药物。使用该药后即可缓解疼痛感、并且减少病痛所遗留下来的炎症问题，从而使关节症状得到更好的回转。
(3)治疗关节炎
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